应用化学药物治疗(简称化疗)癌症，是目前临床上对付癌症的重要方法之一。然而，化疗治癌并不随人愿。尽管抗癌药物多达数十种，常用的也有20种之多，虽给多种恶性肿瘤的癌细胞以不同程度的打击，却消灭不了它，即使增加药物用量，也难以抑制癌细胞穷凶极恶的繁衍子孙，以致使癌症得发、转移，同时因用药多剂量大，又增加了毒性反应，还有致死的危险。这成了临床医生极为头痛的问题。
癌细胞何以不怕化疗呢?可以说癌细胞的耐药性(俗称抗药性)的机理错综复杂，据目前对癌细胞而药性研究表明，癌细胞可谓狡猾多变，有对付化疗药物的种种“法宝”。有些癌细胞面对而来抗癌药物，它的细胞膜会发生变化，使抗癌药摄入减少而排泄增多，这样就使药物浓度不足，导致疗效下降或无效；有些癌细胞受到抗癌药的攻击后，即能迅速将造成的损伤进行修复；有些癌细胞善于破坏袭来的药物，使抗癌药丧失战斗力；还有些癌细胞含的拓扑异构酶Ⅱ的含量减少，活性降低，对药物不敏感，从而使抗癌药也望癌兴叹。科学家发现，人体内的P-糖蛋白广泛布于脑血管、肾上腺、肺、肝、肾、小肠、结肠、胰腺等组织细胞的细胞膜上，在正常情况下，它像“水泵”寻样，将这些脏器代谢的废物排出细胞外，维护机体健康。然而，P-糖蛋白也像保护正常细胞那样去为癌细胞服务，它会加固癌细胞防线使细胞膜变得坚韧，不仅阻碍了抗癌药顺利进入癌细胞内，而且把已经进入的药物也迅速排出去，使抗癌药无法发挥杀伤作用而导致化疗失败。面对癌细胞的耐药性，国内处的药学家们研究出种种对付的方法，譬如将抗癌药物进行“包装”，以减轻不良的反应，增强疗效。治疗胃癌的首选药物是5-氟脲嘧啶，但由于毒副反应大，疗效不理想，使许多癌症病人不愿接受化疗。经过“包装”后的5-氟脲密啶，身裹“盔甲”，这便是多方氟脲嘧啶多相脂体放射液，给药剂量只有5－氟脲密啶的1/4－1/3，而在癌瘤体内的分布量是5-氟脲密啶的7.7倍，对胃癌的有效率由原来的20%提高到42-76%，给抗癌药物“穿”上“伪装衣”，能迅速抵达靶区，歼灭癌细胞。
如阿霉素、丝裂霉素等抗癌药经过特殊“包装”，这种换然一新的药物既可使癌细胞因缺血死亡。又能维持两周以上的杀伤力，疗效显著。科学家们采用细胞融合技术，将免疫淋巴细胞与瘤细胞融合成杂交瘤细胞，再经过无性繁殖成株，即成为单克隆，它可分泌出高纯度的单克隆抗体，对癌细胞有很强的吸引力，让它携带抗癌药，便是赫赫有名的“生物导弹”，进入人体后能很快识破癌组织和细胞则秋毫无犯。石家庄市医科院中科院生物所研制出的“Igy-RA”，专杀癌细胞，对食管癌、贲门癌、胃癌等上消化道中晚期恶性肿瘤，总有效率达76%。医学家们还在临床科研中，发现维拉帕米、硝苯吡啶、红霉素、利血平、环孢菌素、氢化可的松等可逆转癌细胞而药性的药物，在给病人进行化疗时，根据情况来选用，可增强抗癌药的疗效。
据武汉电视台报道，有一位白血病患者经2个疗程化疗，因产生耐药性而使抗癌药失灵，后加用免疫抑制剂环孢菌素一个疗程，才使耐药的癌细胞内的药物浓度恢复到敏感时的水平，从而使急性期的病情得到缓解。应用阿霉素、长春新碱等抗癌药治疗膀胱癌，加用维拉帕米后，可抑制膀胱的多药耐药性，同时又能增强癌细胞对抗癌药的敏感性，提高疗效。
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